Рoссийскиe учёныe рaзрaбoтaли нoвыe xимичeскиe сoeдинeния, спoсoбныe oстaнoвить нa рaнниx стaдияx рaзвитиe бoлeзни Aльцгeймeрa, кoтoрaя привoдит к дeмeнции. Вeщeствo сoздaнo нa oснoвe ужe извeстнoгo прeпaрaтa тaкринa. Прeждe eгo нaзнaчaли людям с бoлeзнью Aльцгeймeрa, нo сo врeмeнeм выяснилось, что такое? лекарство серьёзно повреждает субпродукт пациентов. Авторам новой работы посчастливилось модифицировать вещество таким (образом, что оно сохранило лекарственные свойства, хотя при этом перестало составлять токсичным. Полученные учёными препараты проходят вот-вот стадию доклинических испытаний.
Российские учёные с Института органического синтеза Уральского выделения РАН, Института исследования телесно активных веществ РАН и УрФУ разработали новые химические соединения в целях лечения болезни Альцгеймера. Соответственно мнению авторов, в перспективе препараты возьми основе полученных веществ смогут ослаблять развитие деменции минус серьёзных побочных эффектов. Сие будет возможно после всего проведения успешных клинических исследований получи людях, сейчас исполнение проходит доклинические испытания. Об этом RT сообщили в давило-службе Минобрнауки России. Результаты исследования опубликованы в журнале Molecular Sciences.
Новые химические вещества чтобы терапии деменции получены получи и распишись основе такрина (9-амино-1,2,3,4-тетрагидроакридина) и салициловой кислоты. Изделие такрин ранее применялся исполнение) облегчения симптомов болезни Альцгеймера. Воззрение действия основан для блокировке фермента ацетилхолинэстеразы, какой-нибудь разрушает нейромедиатор ацетилхолин, фигурирующий в передаче нервных импульсов. Знакомо, что при болезни Альцгеймера в организме отмечается дефицитность ацетилхолина.
В США такрин был разрешён к применению ради лечения людей в 1993 году, при всем при том впоследствии лекарство было снято с производства изо-за высокой токсичности чтобы печени и множества побочных эффектов.
Авторам работы посчастливилось модифицировать это шов таким образом, дай вам получить вещество, объединение-прежнему оказывающее лечебное (противо)действие, но при этом, согласно их мнению, безвыгодный наносящее вред организму.
«Нашей задачей было разработать воздействие полученных конъюгатов (химических производных. — RT) такрина (9-амино-1,2,3,4-тетрагидроакридина) и салициловой кислоты бери клетки печени, вследствие этого что основное ограничение для использования такрина — сие его очень сильная гепатотоксичность. Автор показали, что большая рубрика синтезированных коллегами конъюгатов в 1,5—4 раза не в такой мере токсичны для клеток печени, нежели чистый такрин», — пояснила RT управляющий департамента биологии и фундаментальной медицины Уральского федерального университета (УрФУ) Манюся Улитко.
По словам учёных, исследования показали, как полученные вещества безграмотный только способны путаться ацетилхолинэстеразу, но и обладают антиоксидантными свойствами. Сие позволит применять произведение для снижения окислительного стресса, тот или иной является одним изо механизмов развития болезни Альцгеймера.
Исключая того, новые химические соединения могут притуплять процесс образования в мозгу скоплений особых бета-амилоидных белков, которые приводят к отмиранию нейронов близ деменции, считают авторы исследования.
«Точные причины развития болезни Альцгеймера задолго. Ant. с сих пор безвыгодный до конца понятны. У этой болезни уплетать генетический компонент, благодаря этому полностью её поднять пока не получится. Что ни говорите в связи с улучшением методов диагностики дозволительно распознать болезнь в самом начале. Разве что начать приём препарата подобно ((тому) как) можно раньше, дозволяется увеличить количество ацетилхолина, отодвинуть сверху много лет образованность крупных агрегатов (бляшек. — RT) бета-амилоида в нейронах и встать на защиту сами нейроны через окислительного стресса. В то время сохранятся когнитивные процессы и млекопит сможет ещё долготно продолжать свою работа», — добавила Машура Улитко.
Сейчас новые химические вещества проходят доклинические испытания, учёные факультативно изучают свойства полученных соединений. Грядущий этап испытаний заключает исследование препаратов для добровольцах.
